La historia de los antibióticos comienza en 1928, cuando Alexander Fleming,un científico británico, descubre accidentalmente la penicilina, en el curso de sus investigaciones sobre la gripe.Fleming notó que un moho que contaminaba una de sus placas de cultivo había destruido la bacteria cultivada en ella. No obstante, transcurrieron diez años hasta que pudo ser concentrada y estudiada gracias al trabajo del bioquímico británico Ernst Boris Chain, del patólogo también británico Howard Walter Florey (barón Florey), y de otros científicos.
•Mecanismos de acción:
La acción del agente antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de acción:
♥Inhibición de la síntesis de la pared celular
♥Inhibición de la síntesis de proteínas
♥Inhibición del metabolismo bacteriano
♥Inhibición de la actividad o síntesis del ácido nucleico
♥Alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular
Con cualquiera de estas acciones o con una combinación de ellas, el germen es incapaz de sobrevivir.
•Mecanismos de resistencia:
Un germen puede desarrollar resistencia ante un antibiótico. Esto quiere decir que será incapaz de dañar a dicho germen. La resistencia puede desarrollarse por mutación de los genes residentes o por adquisición de nuevos genes:
♥Inactivación del compuesto
♥Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano
♥Disminución de la permeabilidad de la célula al agente
♥Eliminación activa del compuesto del interior de la célula
•Factores que influeyen en el uso irracional de los antibióticos:
♥Escasos medios diagnósticos
♥Poco acceso a información médica o información médica inadecuada
♥Calidad de dispensación
♥Dificultades en el abastecimiento
♥Pacientes ya tratados
♥Información al paciente
♥Supersticiones y preferencias
♥Insuficiente formación terapéutica en pre y post grado
♥Divulgación e información farmacológica de laboratorios fabricantes
•Medidas simples para combatir el uso irracional:
♥Formación inicial adecuada y reciclaje sistemático
♥Mejoramiento de la oferta de antibióticos
♥Mejoramiento del suministro y distribución
♥Uso del mapa microbiológico
♥Confección de protocolos de trabajo
•La profilaxis antibiótica:
En las cuatro últimas décadas del siglo XX se comenzó a utilizar cada vez más frecuentemente a los antibióticos para prevenir la aparición de infecciones bacterianas. Esta práctica, que hoy se considera restringida a un número relativamente pequeño de indicaciones, puede ser perjudicial y el origen de la resistencia de los gérmenes a los antibióticos.
La práctica consiste en la administración de un antibiótico ante la sospecha o temor de infección. Pero se ha demostrado que muchas veces no está justificada esta indicación. Sin embargo, en algunas ocasiones se aconseja su uso, que debe estar regido por los siguientes principios:
1.El riesgo o severidad potencial de la infección debe ser mayor que los efectos colaterales del agente antibacteriano (AAB)
2.El AAB debe ser administrado por el menor período necesario para prevenir la infección blanco
3.El AAB debe ser dado antes del período de riesgo esperado (ej. Profilaxis quirúrgica) o tan pronto como sea posible después del contacto con unindividuo infectado (ej. Profilaxis meningitis meningocóccica) y debe cesar inmediatamente que cese el riesgo de infección
4.El AAB debe ser activo contra los gérmenes que más frecuentemente causan la infección
5.La vida media del AAB debe ser lo suficientemente larga como para dar la cobertura adecuada
*Los principales grupos de antibióticos:
a.Los betalactámicos
Las penicilinas
Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos de sus derivados, las cefalosporinas y otros.
a.1)
PENICILINA G: es activa contra un gran número de gérmenes, entre los que se incluye Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S.
•1 mg = 1600 Unidades
* Si disfunción renal, altas dosis o se administra rápidamente puede producirse toxicidad del sistema nervioso y aumento de los niveles del potasio ensangre.
PENICILINA V: (Fenoximetilpenicilina)
•Igual espectro que Penicilina G
•Vía oral
•Más cara
PENICILINAS DE 2da GENERACIÓN:
AMPICILLIN:
•Mayor rango de actividad que penicilina G (neumococo, meningococo, gonococo, varios estreptococos, solo algunos bacilos gram negativos)
•Lo inactivan las betalactamasas
•Ha aparecido resistencia: salmonella typhi, haemophilus influenzae, neisseria gonorreae, echerichia coli, salmonellas no tifoideas.
AMOXACILLIN:
•Espectro idéntico a ampicillin
•Absorción intestinal mucho más eficiente (puede administrarse cada ocho horas)
•Puede usarse dosis única en infección del trato urinario no complicada en mujeres
BACAMPICILLIN:
•Se hidroliza en vivo a ampicillin
•No ventajas sobre ampicillin o amoxacillin
•Es más caro
PENICILINAS DE 3RA GENERACIÓN: (CARBENICILINAS DE ESPECTRO EXTENDIDO)
•Activas frente a la mayoría de los microorganismos resistentes a ampicillin
•VENTAJA: su espectro extendido frente a bacilos gram negativos, incluyendo pseudomona aeruginosa, proteus que no son proteus mirabilis y algunos enterobasilos
•CARBENICILINA = PYOPEN 1 gr
Indicaciones: Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles.
•TICARCILINA: idem. Es dos veces más activa por gramo que carbenicilina contra pseudomona aeruginosa..
PENICILINAS DE 4TA GENERACIÓN:
ACYLAMINOPENICILINAS: MEZLOCILLIN, PIPERACILLIN, AZLOCILLIN.
•Poseen el mayor espectro de actividad de todas las penicilinas.
•Derivadas del ampicillin
•Mismo espectro pero no superior a penicilina G o ampicillin para estos gérmenes
•Inefectiva contra s. Aureus productor de penicilinasa pero: -tiene efectividad aumentada contra muchos anaerobios gram negativos y bacilos gram negativos resitentes
•activos contra la mayoría de las klebsiellas y serratias
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN:
•ACTIVAS FRENTE A LA MAYORIA DE BACTERIAS GRAM +: S. aureus, pneumococos, estreptococos excepto enterococos, actynomices, mayoría de anaerobios gram +. Cepas de S. aureus resistentes a penicilinasa (ineficaz para S. aureus reistente a meticillin), muchas cepas de Klebsiella, E. Coli, P. Mirabilis, pero ineficaces contra la mayoría de gram negativos.
*Cefalotina, Cefapirina
*Cefradina, Cefalexina
*Cefazolina
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN:
*cefoxitin
*cefotetan
*cefmetazole
*cefamandole
*cefonicid
*ceforanida
*cefuroxima:
*cefotaxima(claforan)
*ceftizoxima
*ceftriaxona(rocephin)
*cefoperazona
*ceftazidima(fortum)
*cefepime
*cefixima
*cefpodoxima y ceftibuteno
